CADD522 farelerde kemiği korudu ve yağı azalttı, insan etkisi bilinmiyor
CADD522, yumurtalıkları alınarak menopoz sonrası kemik kaybı modellenen farelerde sekiz haftada kemik hacmini ve mikro-mimariyi iyileştirirken yağ ölçümlerini düşürdü. Etkinlik gruplarında yalnızca sekizer fare vardı. Sıçan ve köpek deneyleri ağızdan biyoyararlanımı gösterse de hızlı atılım bir kısıt; kısa dönem hayvan toleransı insanlarda güvenlilik ya da osteoporoz tedavisi kanıtı değil.
Bilim··Gece
Kemik ve yağ ölçümleri birlikte değişti
CADD522, yumurtalıkları alınarak menopoz sonrası kemik kaybı modellenen farelere sekiz hafta boyunca haftada üç kez kilogram başına 25 miligram verildi. Gazeta.ru ile Metrópoles'in aktardığı npj Drug Discovery çalışmasında tedavi, kemik hacmini ve kemiğin iç mikro-mimarisini iyileştirdi. Kemik oluşumuyla ilişkili bir belirteç artarken kemik yıkımı belirtecinde değişiklik görülmedi. Aynı farelerde çevresel yağ ve kemik iliği yağı da azaldı; tedavi edilen hayvanlar aynı miktarda yemelerine karşın kontrollerden daha hafifti. Bulgular, tek bir hayvan modelinde kemik ve lipit metabolizmasının birlikte değiştiğini gösteriyor.[1], [2]
Etkinlik gruplarında sekizer fare vardı
Çalışmanın etkinlik karşılaştırmaları grup başına sekiz fareyle yapıldı. Bu sayı, kemik hacmi, mikro-mimari ve yağ ölçümlerindeki farkların daha geniş popülasyonlarda ne ölçüde korunacağını söylemeye yetmiyor. Modelin kendisi de insan menopozunun tamamı değil: yumurtalıkların alınması, östrojen kaybının kemik üzerindeki bazı sonuçlarını taklit ediyor. Metrópoles araştırmanın erken aşamada olduğunu ve insanları içeren daha güçlü çalışmalar gerektiğini açık tutuyor. Bu nedenle CADD522'nin insanlarda osteoporozu ya da menopozla bağlantılı kilo artışını tedavi ettiği söylenemez.[2], [1]
Ağızdan alım mümkün, hızlı atılım sorun
Farmakokinetik deneyler bileşiğin ağızdan verildiğinde sıçanlarda yaklaşık yüzde 52, köpeklerde yüzde 67 biyoyararlanıma ulaştığını gösterdi. Bu, ilacın iki türde kana geçebildiğini anlatıyor; ancak Gazeta.ru'nun da vurguladığı hızlı atılım, etkin düzeyin ne kadar korunabileceği konusunda bir kısıt oluşturuyor. Sıçan ve köpeklerdeki kısa dönem tolere edilebilirlik de insan güvenliliğinin yerine geçmiyor. İnsan dokusunun bileşiği kemirgen dokusundan farklı hızda metabolize edebilmesi, doz ve maruz kalma ilişkisini ayrıca belirsiz bırakıyor. Sonraki adımın amacı faredeki etkinliği insan sonucu gibi sunmak değil, bu farmakolojik sınırları ölçmek olmalı.[1], [2]
